據了解,OBI-992是以連接子(linker)將抗體和強效的TOP1(topoisomerase I)抑制劑相互鍵結,這個獨特的連接子具有高度親水性,必須藉由癌細胞內的酵素裂解,釋放藥物。OBI-992在血液中維持安定,一旦與癌細胞表面的TROP2結合內吞,就會在癌細胞內釋放小分子藥物,毒殺癌細胞。台灣浩鼎指出,多種動物模式已經充分顯示,OBI-992具有高效的抗腫瘤活性,優異的藥物動力學表現,和良好的安全性。
台灣浩鼎表示,OBI-992臨床試驗計劃以晚期實體瘤患者為收治對象,包括非小細胞肺癌(NSCLC)、小細胞肺癌(SCLC)、胃癌(GC),及其他數種癌症病患亦列為潛在目標。台灣浩鼎醫學長Wayne Saville醫學博士指出,這項試驗旨在評估OBI-992安全性、藥物動力學和初步療效,他相信OBI-992有潛力發展為同類最佳(best-in-class)的TROP2 ADC,預計一/二期試驗將於2024年初展開,並為首位病患給藥。
此外,台灣浩鼎執行長王慧君博士也進一步說明,OBI-992是由浩鼎自行設計、製造的新型TROP2 ADC,與其他TROP2 ADC相比,它在許多臨床前試驗中都顯現出色的療效、良好的安全性和高穩定性;我們對OBI-992首度進入人體臨床試驗感到興奮,浩鼎將以「急病人之所急」原則,儘速將有潛力的癌症療法推進臨床。